Constatan o efecto vasodilatador reversible dunha nova familia de moléculas sen causar dano nos aneis aórticos
Un equipo da USC acaba de constatar o efecto vasodilatador dunha nova familia de moléculas, as nitrato-cumarinas, sen provocar dano nos aneis aórticos. Estes compostos liberadores de óxido nítrico lograron promover a dilatación das paredes das arterias, aumentando o transporte de osíxeno a través da circulación sanguínea dun xeito natural e seguro, un achado que abre a porta ao desenvolvemento de novos fármacos para facer fronte a enfermidades cardiovasculares.
O artigo asinado polos investigadores da USC Maria João Matos, Eugenio Uriarte, Nuria Seoane, Aitor Picos, José Gil-Longo e Manuel Campos-Toimil foi seleccionado para ocupar a portada da publicación ChemMedChem, a revista oficial da Federación Europea de Química Medicinal. A devandita portada, foi creada pola propia Maria João Matos, primeira asinante, e mostra a molécula máis activa dunha serie de nitrato-cumarinas que "maxicamente" libera óxido nítrico no torrente sanguíneo, o que produce un efecto vasodilatador. O estudo centrouse na síntese desta nova familia de moléculas que presentan na súa estrutura química grupos nitrato, para avaliar o seu potencial efecto vasodilatador a través da liberación in situ de óxido nítrico. O artigo é froito da colaboración, no seo da Facultade de Farmacia da USC, dos grupos de ‘I+D de Fármacos’ e ‘Fisioloxía e farmacoloxía de enfermidades crónicas’.
Reducir a presión arterial
Os vasodilatadores son medicamentos que abren (dilatan) os vasos sanguíneos. Actúan directamente sobre os músculos das paredes arteriais e as veas, evitando que se tensen os devanditos músculos e que se estreiten as paredes. Desta maneira, o sangue flúe con maior facilidade e o corazón non ten que bombear tan forte, o cal reduce a presión arterial. Este tipo de medicamentos son útiles para tratar distintas enfermidades de tipo cardiorrespiratorio.
“Debido á necesidade de novas entidades químicas que actúen fronte ás enfermidades cardiovasculares, sintetizamos unha nova serie de nitrato-cumarinas e avaliamos a súa actividade vasodilatadora en estudos de contracción-relaxación utilizando aneis de aorta de rata pre-contraídos con fenilefrina ou por despolarización cunha alta concentración de cloruro potásico”, explican dende o equipo investigador.
Catro dos novos compostos foron capaces de relaxar o músculo vascular liso cun perfil e unha potencia similares á nitroglicerina e ao nitroprusiato sódico, usados como fármacos de referencia. O mellor composto da serie foi capaz de relaxar o músculo vascular liso en concentracións no rango nanomolar. Os mecanismos de acción foron explorados, estando involucrada a activación da guanilato ciclasa soluble (sGC) e a apertura de canles de potasio. “Os nosos estudos indican que as nitrato-cumarinas son reversibles e non prexudiciais para os aneis aórticos, o que suxire que estes compostos teñen un elevado interese para o desenvolvemento de novos fármacos vasodilatadores altamente eficaces”, conclúen.